5.3 木糖醇 甜度与蔗糖相当,价格是蔗糖的6~7倍,味质好,安全性好,代谢不需胰岛素参与。用量大,成本高。
5.4 高果糖 主要成分为果糖和葡萄糖,是一种营养型新型甜味剂,甜度视其含果糖量而定(果糖甜度为蔗糖的1.5倍),味质好,安全性好,代谢不需胰岛素参与。用量较大。
5.5 甜蜜素 是化学合成物,万分为环己基氨基磺酸钠,甜度是蔗糖的50倍,味质有类似金属后味。成本低廉,用量受限,一般不超过0.1%。综上可知,中药无糖型颗粒剂应以甜菊糖或蛋白糖作甜味较优。本所研制的治疗脂肪肝新制剂无糖型平脂冲剂选用甜菊糖为甜味剂,效果理想。
6 包衣剂
薄膜包衣技术已广泛用于片剂,近年来也用于中药颗粒剂,其优点主要有:⑴能明显提高抗湿性;⑵掩盖苦味或不良口感;⑶对胃有较强刺激性或在胃中易被破坏的药物可包肠溶衣,制成吞服型颗粒剂,避免了药物的副作用,并提高疗效。
目前中药颗粒剂的薄膜包衣材料主要有:HPMC、PEG、丙烯酸树脂等。HPMC溶于冷水和极性有机溶媒,无刺激性,对光、热稳定,具有良好的吸水和极性有机溶媒,无刺激性,对光、热稳定,具有良好的吸水溶胀性和成膜性,据所含甲氧基和羟丙基的不同,有1828、2208、29069、2910等型号。板蓝根冲剂用胃溶丙烯酸树脂包衣后,使其服药体积小,剂量准确且易于吞服;新雪丹颗粒用HPMC和PEG包衣后与Ⅳ号丙烯酸树脂比较使其溶化性和防潮性大为提高;琥珀消石颗粒用60RT50HPMC包衣后保证了其在储运过程中的质量;双黄连颗粒用HPMC和PEG包衣后,掩盖了苦味易于吞服,提高了稳定性。
7 展望
辅料是除药物以外的一切附加物料的总称,是制剂存在的物质基础,是生产制剂的必备材料。开发新辅料,可生产新制剂并带动老产品质量的提高,可取得显著的社会和经济效益。
世界各国对新辅料的开发均很重视,我国药品辅料工业相对较薄弱,尚没有自己的辅料工业体系,辅料生产松散,未与产品配套;辅料产品质量差,不稳定,供选用的品种较有限。若没有先进的辅料工业,我国的中药产品就无法与国外产品竞争,质量也无法提高。因此,中药颗粒剂发展的关键是:⑴应建立我国自己的辅料工业体系,研发更适宜的新辅料,优选复合辅料的配伍比例;⑵应不断将新工艺、新设备应用于中药颗粒剂中,以进一步改善中药颗粒剂的生物药剂学性能;⑶应加强中药单方及复方吞服型颗粒剂的开发,吞服型颗粒剂和片剂、胶囊剂相比易于吞服,和冲服型颗粒剂相比则不需大量的水,患者容易接受。