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盐酸头孢替安药理作用及不良反应介绍

2005/10/12/15:06 来源:瑞安人民医院网
    分子式:C18H23N9O4S3·2HCl   分子量:598.56

   [药理毒理]

    药理作用

    1.抗菌作用:对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用.尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸椽酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。本品的抗菌作用为杀菌性。

    2.作用机制:本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。本品对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对ß-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高,从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。

    毒理研究

    重复给药毒性:将本品分别按0.1,0.3,1,3g/kg/日给大白鼠肌注1个月和按0.03,0.1,0.3,1g/kg/日肌注6个月;给狗按0.1,0.3,1g/kg/日静注及肌注1个月和按0.03,0.1,0.3g/kg/日静注6个月;给猴按0.1,0.3,1g/kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引致的主要所见如下:

    (1) 对肾脏的影响:在猴的1g/kg/的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内细胞性或玻璃样圆柱体增加以外无其他异常所见;在对大白鼠1g/kg/日肌注1个月和对猴1g/kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素I的1g/kg/日给药组做了对照比较研究,其结果是本品对肾脏的影响与先锋霉素I大致相同。

    (2) 对肝脏的影响:除猴的1g/kg和大白鼠3g/kg给药组出现了肝细胞脂肪化和AST,ALT增高外,未见其他异常变化。

    (3) 其他:各种动物的大剂量肌注组在注射部位出现了局部刺激作用及其伴随的局部血管收缩,对狗除见到特异的皮肤潮红和肿胀以外别无其他异常所见。

    生殖毒性:

    在大白鼠和家兔的器官形成期各给肌注本品0.03,0.1,0.3g/kg/日和0.01,0.03,0.09g/kg/日的实验中除看到家兔0.09g/kg/日给药组母动物出现体重抑制与死亡外,未见有致畸作用和对胎仔的影响等。在对大白鼠的妊娠前及妊娠期给药实验以及围产期及授乳期给药实验中皆未见到异常变化。

    [药代动力学] 

    静脉注射本品0.5g后,当时血药浓度为65mg/L,半小时后为20mg/L.肌内注射0.5g后30分钟达血峰浓度(Cmax),为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高,在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄,血消除半衰期(t1/2ß)约为0.5小时。

    [适应症]

    用于对头孢替安敏感的各种葡萄球菌、各种链球菌(肠球菌除外)、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白氏菌属、枸椽酸杆菌、变形杆菌属、普通变形杆菌等引起的下列感染:

    1.扁桃腺炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿);

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