近年来，口腔崩解片（以下简称口崩片）在国内外的制剂领域得到迅速发展。前不久，日本秋山片剂株式会社质量保证部主任李超杰博士在国内某企业进行演讲时介绍，在欧美国家，口崩片的市场已颇具规模，其在1998年的销售额约为1.8亿美元，在2000年增加了两倍，在2003年达到14.5亿美元。可以预见，口崩片在未来的医药市场上一定会“大有作为”。李超杰博士在此次报告中结合口崩片的特点、生产工艺、日本厚生劳动省药品管理部门对口崩片的技术要求等进行了系统的介绍。
■企业应关注口崩片的开发
长期以来，老人及儿童用药一直是医药工作者关注的焦点，而口崩片以其在口腔内能迅速崩解、起效快、生物利用度高、服用方便等，在很大程度上解决了老人、儿童以及其他吞咽困难的患者服药难的问题。口崩片的普及有望为降低高龄社会的医疗费用作出贡献。此外，由于患者对口崩片用药适应性的增加，从而有助于改善治疗效果，以及减轻看护人员的负担。
李超杰博士还指出，对于制药企业来讲，开发口崩片具有产品战略层次上的意义。新药厂家可以将口崩片作为补充剂型加以开发，从而延长产品的生命周期，谋求新药收益的最大化。开发下一代产品的厂家则可以将口崩片作为高附加值型产品加以开发，从而实现与竞争对手的产品差别化。另外，由于口崩片的生产可采用普通制片工艺，这在很大程度上降低了成本。
■口崩片的主要生产工艺
近年来，日本在口崩片的研发方面取得显著进展。据李超杰博士介绍，目前口崩片的生产工艺主要有冷冻干燥法、湿颗粒压片法、粉末直接压片法等。
冷冻干燥法是将药物及定型剂溶解或分散于溶剂中，随后将所得液体定量分次注入PTP成型套（铸模），再进行冻干、热封即得到成品。湿颗粒压片法是在药物与定型剂混合物中加入结合液后研磨，对所得湿润粉体使用专用压片设备进行压片，随后进行干燥即得到产品。粉末直接压片法则是使用通用的定型剂和设备，无需造粒工艺，故崩解片的处方成本较低廉、工艺简便，加之采用外部润滑压片技术，可以使片剂达到崩解时间在30秒以内、硬度为3千克力以上的要求。
■生产高孔隙率口崩片的方法
据李超杰博士介绍，口崩片遇水后，水可通过颗粒间的细孔，浸入片剂内部，同时使可溶性成分溶解。在浸入的水的作用下，崩解剂膨胀，从而导致片剂崩解。因此，要加快崩解速度，就需要提高水的浸入速度。可以认为，提高片剂内部的细孔的比例（孔隙率）可以加快水的浸入，从而加速崩解。因此，口腔速崩片应具有高孔隙率的多孔质结构。
有关资料显示，采用冷冻干燥法制备口崩片有极高的致孔隙率，且因片剂骨架多为亲水性成分，当片剂遇到水分，水分可由孔隙迅速进入片剂内部，导致片剂速溶。另外，使用水溶性的糖或糖醇（定型剂），强力崩解剂，如羧甲基淀粉钠（商品名Primojel）、淀粉醇酸钠、羧甲基纤维素钠（ECG－505）、纤维素乙醇酸钠、淀粉、玉米淀粉、羟丙纤维素（L－HPC）、低置换度羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠（Ac-Di-Sol）、部分α化淀粉等，都可在一定程度上增加片剂的崩解性。此外，通过使片剂外部润滑的压片技术，可减少润滑剂用量，从而加速水分浸入片剂内部，缩短崩解时间。
■企业应关注口崩片的开发
长期以来，老人及儿童用药一直是医药工作者关注的焦点，而口崩片以其在口腔内能迅速崩解、起效快、生物利用度高、服用方便等，在很大程度上解决了老人、儿童以及其他吞咽困难的患者服药难的问题。口崩片的普及有望为降低高龄社会的医疗费用作出贡献。此外，由于患者对口崩片用药适应性的增加，从而有助于改善治疗效果，以及减轻看护人员的负担。
李超杰博士还指出，对于制药企业来讲，开发口崩片具有产品战略层次上的意义。新药厂家可以将口崩片作为补充剂型加以开发，从而延长产品的生命周期，谋求新药收益的最大化。开发下一代产品的厂家则可以将口崩片作为高附加值型产品加以开发，从而实现与竞争对手的产品差别化。另外，由于口崩片的生产可采用普通制片工艺，这在很大程度上降低了成本。
■口崩片的主要生产工艺
近年来，日本在口崩片的研发方面取得显著进展。据李超杰博士介绍，目前口崩片的生产工艺主要有冷冻干燥法、湿颗粒压片法、粉末直接压片法等。
冷冻干燥法是将药物及定型剂溶解或分散于溶剂中，随后将所得液体定量分次注入PTP成型套（铸模），再进行冻干、热封即得到成品。湿颗粒压片法是在药物与定型剂混合物中加入结合液后研磨，对所得湿润粉体使用专用压片设备进行压片，随后进行干燥即得到产品。粉末直接压片法则是使用通用的定型剂和设备，无需造粒工艺，故崩解片的处方成本较低廉、工艺简便，加之采用外部润滑压片技术，可以使片剂达到崩解时间在30秒以内、硬度为3千克力以上的要求。
■生产高孔隙率口崩片的方法
据李超杰博士介绍，口崩片遇水后，水可通过颗粒间的细孔，浸入片剂内部，同时使可溶性成分溶解。在浸入的水的作用下，崩解剂膨胀，从而导致片剂崩解。因此，要加快崩解速度，就需要提高水的浸入速度。可以认为，提高片剂内部的细孔的比例（孔隙率）可以加快水的浸入，从而加速崩解。因此，口腔速崩片应具有高孔隙率的多孔质结构。
有关资料显示，采用冷冻干燥法制备口崩片有极高的致孔隙率，且因片剂骨架多为亲水性成分，当片剂遇到水分，水分可由孔隙迅速进入片剂内部，导致片剂速溶。另外，使用水溶性的糖或糖醇（定型剂），强力崩解剂，如羧甲基淀粉钠（商品名Primojel）、淀粉醇酸钠、羧甲基纤维素钠（ECG－505）、纤维素乙醇酸钠、淀粉、玉米淀粉、羟丙纤维素（L－HPC）、低置换度羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠（Ac-Di-Sol）、部分α化淀粉等，都可在一定程度上增加片剂的崩解性。此外，通过使片剂外部润滑的压片技术，可减少润滑剂用量，从而加速水分浸入片剂内部，缩短崩解时间。
