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薄膜包衣预混剂尽显高效性

2006/3/29/14:29 来源:中国医药报 作者:崔强

    薄膜衣是一种正在迅速发展的制剂技术。通过对药品包膜衣,可以显著改善片芯的外观,提高片芯的稳定性,突出品质,特别是可通过薄膜包衣达到调控药物释放的效果。
                 
    薄膜包衣成功的关键就是使用优良的薄膜包衣辅料。一套完整的薄膜包衣辅料主要包含起到成膜作用的高分子材料、增塑剂、遮光剂和色素等。企业通常需要单独购买三四种甚至更多的辅料,然后通过实验摸索出粗略的包衣配比,在生产过程中,计算好用量,依次将料加入到溶剂中,搅拌后使用。但是预混辅料使这个烦琐的过程得以简化。薄膜包衣预混剂中可以包含所需的各种辅料,并且具有最优化的配比,使用者只需要根据用量称取薄膜包衣预混剂,将其直接在溶剂中搅拌混匀后即可使用,可获得更高的包衣质量。

    ■胃溶型包衣 
                 
    以胃溶型包衣的准备过程为例,对1千克片芯进行普通胃溶型彩色薄膜包衣,按一般3%的增重计算,包衣材料配方大约为:羟丙基甲基纤维素(HPMC)18克,聚乙二醇400(PEG400)3克,色素9克,水220克。传统的工艺是将18克HPMC加入预先称好的180克水中,搅拌溶解至澄清后,加入3克PEG400,充分搅拌成为溶液A。同时在另一份40克的水中加入色素,充分搅拌分散成为溶液B。将两种溶液混合后再继续搅拌均匀成为最终的包衣溶液。这一工序前后至少需要2~3小时。但是使用薄膜包衣预混剂,只需将30克预混料加入220克水中,搅拌45分钟后即可使用,大大简化了工序,减少了时间和工作量。 

    ■肠溶型包衣 
                 
    很多用于肠溶型包衣的预混辅料都包含邻苯二甲酸聚醋酸乙烯酯(PVAP)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP)、丙烯酸树脂等肠溶性聚合物,并加入邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯等增塑剂,以及抗粘剂滑石粉(Talc)等。经过溶液配制和喷雾包衣,通过控制包膜的厚度,可以轻而易举地实现使药物依赖pH值释放。 
                 
    以彩色水性肠溶CRYL-EZE为例,其采用EudragitL100-55为主要成膜材料,并加入多种独特的辅助成分,采用特殊的配方工艺,是一种高效、简单、快速的肠溶包衣系统。传统的直接使用甲基丙烯酸共聚物配制包衣溶液的准备过程需要110分钟,而这种肠溶型包衣预混剂的准备过程只需要25~35分钟,工序大大简化,充分体现了预混辅料高效的特点。 

    ■缓释型包衣 
                 
    利用喷雾包衣技术,在片芯外包裹上乙基纤维素(EC)或丙烯酸树脂等衣膜可获得缓释效果。其包衣处方的组成除主要成膜材料外,还可预加入癸二酸二丁酯、甘油三酯、柠檬酸三乙酯等增塑剂,HPMC、PEG等致孔剂,以及稳定剂等。美国Colorcon公司的Surelease,FMC公司的Aquacoat,R?hm公司的RudragitNE30D,都属于这类水分散体包衣产品。它们通过控制膜的厚度或调节致孔剂的用量,来达到理想的缓释效果。例如用Surelease进行扑尔敏缓释小丸(18~20目)的包衣,使用GlattGPCG-3包衣机,控制物料温度42℃,喷雾压力1.5巴,喷速大约25克/分钟,在包衣过程中通过控制包衣增重即衣膜的厚度,可轻松地使制剂具备缓释的功效。同时还可加入一些水溶性材料来调整释放曲线,以达到最理想的释放结果。

 

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