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人工合成天然产物在医药产业前景广阔

2006/4/25/09:57 来源:医药经济报
    近日从中科院上海有机化学研究所获悉,日前荣获市科技进步一等奖的“氨基酸衍生物反应、合成及性质研究”项目,在全球首次合成了多种来自海洋的天然产物。目前,他们又瞄准三、四个新产物进一步合成其蕴含的“类药分子”。 

    人类所用药物的30%来自天然产物分子。据上海有机所生命有机化学国家重点实验室主任马大为介绍,由于对陆生动植物的药源发现越来越少,海洋已成为人类开垦新药的处女地,但每年被发现的成百上千个海洋天然产物中,最终能实现合成的不足5%,真可谓“大海捞针”。 

    例如,迄今在蓝藻中发现的抗癌活性最强物质——阿普拉毒素(Apratoxin),只少量存在于一种太平洋蓝藻体内,动物实验证明它能抑制多种癌细胞的生长。如采用传统方法制备该毒素,成吨的蓝藻仅能提取十几个毫克的有用成分。马大为等人通过五年实验,利用相当便宜的化学试剂为原料,像搭积木一样把“阿普拉毒素”的分子结构搭建起来,与其自然形式一模一样,合成效率提高数倍。他们还按照制药时力求分子最简化的原则,聚焦那些影响蓝藻细胞毒性的关键分子结构,而将一部分无用结构替换掉。这样就使蓝藻去粗取精、变璞为玉,有利于发现新的抗癌分子。 

    除已合成阿普拉毒素外,在马大为课题组实验室的瓶瓶罐罐里,还盛着好几种首次在世界上合成的具有生物活性的复杂天然物质,其中仅有一种可以治疗角膜炎的马丁尼克酸来自非洲植物,其余均源自海藻、海绵等海洋生物。比如,具有抗真菌活性的环肽M(Microsclerodermin)、有强抗炎活性的环酯肽H(Halipeptin)、有抗疟疾活性的海洋生物碱L(Lepadin)等,它们将成为未来新药研发的源泉。 

    在利用氨基酸合成天然产物的同时,马大为课题组还在世界上第一次利用氨基酸促进已有百年历史的“乌尔曼反应”,使这个需要150摄氏度才能进行的高温反应,甚至在室温条件下便能完成。该成果发表后,被默克、诺华、史克等跨国公司研究机构应用于自己的新药研发。数据显示,该项目发表的93篇论文被学界引用多达682次,其中绝大部分是国际引用,在同年度的市科技进步一等奖项目中堪称之最。 
   

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