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粉体技术在制药工业中的应用分析

2006/6/13/11:29 来源:中国药剂学杂志 作者:崔福德

    超细粉体技术[9~11]又称超微粉碎技术、细胞级微粉碎技术,是近年国际上发展起来的一项物料加工高新技术。该技术是一种纯物理过程,它能将动、植物药材从传统粉碎工艺得到的中位粒径150~200 目的粉末(75 μm 以下),提高到中位粒径为5~10 μm 以下,已逐渐在中药制剂中得到广泛的应用。 

    通过超细粉体技术加工出的药材超细粉体,粒径<10 μm,药材的细胞破壁率≥95%。因细度极细及均质情况,其体内吸收过程发生了改变[10],各组分会以均匀配比被人体吸收,有效成分的吸收速度加快,吸收时间延长,吸收率和吸收量均得到了充分的提高。而用常规粉碎方式由于粉碎粒度较大,混合均匀度偏低,不同性状的药物成分会因其细度、细胞溶胀速率、从细胞壁的迁出速度、B 值及对肠壁吸附性的差异而在不同时间被人体吸收,其吸收量值也会不一,由此可能会影响复方药物的疗效。而且,由于在超细粉碎过程中存在“固体乳化”作用,复方中药药粉中含有的油性及挥发性成分可以在进入胃中不久即分散均匀,在小肠中与其它水溶性成分可达到同步吸收。这与以常规粉碎方式进行的未破壁药材的吸收和疗效会大相径庭。  

    孙晓燕等[12]考察了不同粉碎技术对当归极其制剂溶出速率的影响,结果发现当归超细粉溶出时间比普通粉缩短了近1/3,且溶出量也明显高于普通粉;而且超细粉制成的微丸在溶出度和溶出速率方面均优于普通粉制成的微丸。苏瑞强等[13,14]分别进行了超微粉碎技术提高六味地黄丸和愈风宁心片溶出度的研究,结果均证明超微粉碎技术可提高制剂的溶出度。 

    另外,通过超微粉碎技术制得的药物粉末不添加任何辅料即可直接造粒,因为药材中的纤维达到超细程度,具有药用辅料中成形剂的作用,所以易于成形。 

    4.2 纳米粉体技术 

    纳米技术[15,16]是20 世纪80 年代末期刚刚诞生并正在崛起的新科技,它的基本涵义是在纳米尺寸(10-9~10-7m)范围内认识和改造自然,通过直接操作和安排原子、分子,创造新物质。国际上公认0.1~100 nm 为纳米尺度空间,在药剂学领域一般将纳米粒的尺寸界定在1~1 000 nm。药剂学中的纳米药物基本可以分为两类:纳米载体系统和纳米晶体药物。纳米载体系统是指通过某些物理化学方法间接制得的药物—聚合物载体系统(即纳米粒),如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球等。纳米晶体药物则是指通过纳米粉体技术直接将原料药物加工成纳米级别(即纳米粉),这实际
上是微粉化技术、超细粉技术的再发展。  

    将药物加工成纳米粒可以提高难溶性药物的溶出度和溶解度,还可以增加粘附性、形成亚稳晶型或无定形以及消除粒子大小差异产生的过饱和现象等,从而能够提高药物的生物利用度和临床疗效。在表面活性剂和水等存在的条件下可以直接将药物粉碎成纳米混悬剂,适合于口服、注射等途径给药以提高吸收或靶向性,特别适合于大剂量的难溶性药物的口服吸收和注射给药;也可以通过适宜的方法回收得到固体纳米药物,再加工成各种剂型,如活性钙的纳米化,可大大提高吸收率,我国已能大量生产。

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