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水溶型薄膜包衣让药物内外兼修(图)

2006/7/7/08:49 来源:天津市爱勒易医药材料有限公司 作者:王然 赵永健
 

    3.功能性(缓控释/肠溶)水分散体包衣

    3.1简介

    功能性薄膜包衣可以改变剂型的释放性,根据需要控制药物的释放速度和释放部位。这一类产品包括肠溶型和控缓释型包衣剂。

    缓控释材料
    用包衣技术制成的固体缓释和控释剂型是通过包衣膜来控制和调节剂型中药物在体内外释放速率的,因此,包衣膜的组成在很大程度上决定了制剂缓控释作用的成败。用于缓控释包衣的聚合物均为水不溶材料,无毒,不受胃肠道内液体的干扰,具有良好的成膜性能和机械性能。常用的有乙基纤维素、丙烯酸树脂等材料。缓控释包衣技术主要应用于小丸和粉末包衣,小片剂也有使用。
已用于控缓释药物生产的水分散体材料包括:
   * 天津爱勒易公司ILE Co.的乙基纤维素水分散体 
   * 德国Rohn公司的Eudragit(丙烯酸树脂 )
   * 美国FMC公司的Aquacoat(乙基纤维素 )
   * 美国Colorcon公司的Surelease (乙基纤维素 ) 
    通过选择包衣材料和设计包衣处方,可控制膜的渗透性,使药物形成稳定而有效的缓控释体系,并使之按照预先设计的速度释放。其优势主要表现在:减少给药次数,改善病人的顺应性;减少血药浓度波动,降低副反应,提高疗效;避免某些药物的肠胃道刺激。

    肠溶型材料
    常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯(PVAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯(HPMCP)、丙烯酸树脂等。采用这类聚合物对药物进行包衣,形成了对小肠PH环境敏感的释药系统。聚合物结构中含有羧基集团,在较低PH环境(胃液)中,羧基以非离子形态存在,因此衣膜不溶,对药物形成有效保护;在高PH环境(小肠)中,羧基被离子化,衣膜很快溶解,使药物在肠中快速崩解,起到控制释放部位的作用。

    3.2影响释放速率的因素:

    3.2.1缓控释原理:(Fick 定律)
        Q=((Dw*e/k) / E) * S * C0 * t
        Dw:药物在水中的溶解度
        e:膜的空隙率
        k:曲率因子
        E:膜厚
        S:扩散面积
        C0:药物初始浓度 

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