1.水性聚合物特性

   通过喷雾包覆工艺，把聚合物溶液或分散液均匀涂布在固体制剂的表面，形成有一定厚度和强度的塑性薄膜层，这一过程称为薄膜包衣。1962年，Abbott Lab.的 Singiser 首次将羟丙基甲基纤维素用于薄膜包衣，开创了薄膜包衣的历史，之后低黏度羟丙基甲基纤维素(3,6,15mPa.s)的开发使薄膜包衣迅速普及，逐步取代了糖衣。
现在，以水为溶媒的水性包衣正成为一种新的应用趋势，其特点在于：可避免有机溶剂的挥发，使制剂过程的安全性提高、生产成本降低，更有利于环境保护；同时，包衣过程所需的凝胶温度较低，对药物有效成分影响因素较小，具有广泛的药物成分适应性。基于上述优点，越来越多的药厂已转向水溶型的薄膜包衣系统。

   在06年5月17日，于成都举办的“缓控释包衣技术暨产品应用研讨会”上，天津市爱勒易医药材料科技有限公司总经理王然先生介绍了水溶型薄膜包衣技术

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   1.1水溶性聚合物

   1.1.1水溶性聚合物构成的溶液体系 
   薄膜包衣材料需通过适宜的溶剂充分溶解，形成均匀的溶液进行包衣。其中，一大部分聚合物具有良好的水溶性，水中溶解后可形成具有高分子溶液特性的溶液，如羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA）等。

   1.1.2水不溶性聚合物构成的水分散体系 
   水不溶性的聚合物也可制成水性系统，广泛应用于控缓释的薄膜包衣领域中。根据制备方法的差异可分为真胶乳（Latexes）和伪胶乳（Pseudolatexes）两类。
真胶乳：以单体为原料，通过乳液聚合制得水分散体，聚合物以很细的粒子分散于水中。真胶乳的代表为丙烯酸水分散体系。

   伪胶乳：不是使用单体，而是由聚合物本身开始制备，通过物理方法降低聚合物粒径，生成水分散体。伪胶乳的代表为乙基纤维素水分散体系。

   1.2高分子聚合物的特性

   常用的药用高分子聚合物理化性质相差很大，在应用时都有各自的性质。对材料的性能的全面了解，有助于合理的设计包衣剂配方。

   1.2.1玻璃转化温度 (Tg)
   玻璃转化温度是聚合物的特有属性，当环境温度高于Tg时聚合物成橡胶(塑)态，柔软而有弹性；当环境温度低于Tg时聚合物成玻璃态。硬而缺乏弹性。 

   玻璃转化温度具有重要的应用意义，既包衣温度高于玻璃转化温度时，形成连续的衣膜。而增塑剂的加入有效的降低聚合物的Tg，使包衣膜柔软且坚韧，能抵抗外力作用。

   1.2.2溶解性  
   高分子聚合物在适宜的溶剂中溶解完全，分子链充分伸展，有利于包衣；而在不良溶剂中，聚合物分子内相互缔合点较多，会产生较大的内应力，增加裂缝的发生率。通过对溶剂溶度积常数的选择，可获得相容性强的溶剂。同时，聚合物的溶解性与其粘度直接相关。

   1.2.3粘度
   聚合物的粘度与溶液浓度呈正相关性，对于水性包衣系统非常重要。要提高干燥效率，减少水分对片芯的影响，应增加聚合物的浓度，其限制因素就是粘度。当溶液粘度过大时，雾化困难，影响片面的光洁度。控制溶液粘度，可以获得合适的雾化条件，并与包衣时间等主要工艺参数的相互联系，影响包衣效果。
 
   1.2.4通透性
   薄膜衣的许多应用性质与其渗透性有关：薄膜对空气或水气的渗透影响药物的稳定，水分的渗透直接影响药物的溶解和溶出，因此，对于提高药物稳定性的产品，要求空气或水气的透过量尽可能小。对需要控制药物溶出速率的制剂，则要求衣膜可控制药物以一定的速度向外扩散。应用于控缓释制剂的水分散体中，小分子物质（增塑剂，致孔剂）的加入会改变膜的通透性。

   1.2.5机械性能 
   薄膜包衣应对剂型提供足够的物理保护作用，其保护能力的大小很大程度上决定于其机械性质。聚合物形成膜后必须有足够的机械强度，才能保证在使用时不致破裂，同时在包衣操作时，避免片芯的过度磨损。

   在薄膜包衣配方中，常常添加其它组分，以获得一定的功能，但伴随的是其机械性能的改变。为了明确了解产品的机械性能，便于合理选择包衣产品，可以通过游离膜的拉伸实验来测定这些性能，并分析其对应用的影响。
   * 拉伸强度：膜断裂时所应用的最大拉力，是膜的弹性指标 。                  
   * 弹性模量：应力与应变的比值，是膜的硬度和刚性指标。
   * 断裂功：膜断裂时所作的功，是膜的韧性指标。     
   * 应变：膜受到应力时长度的变化值，是膜的伸展性指标。

   1.3增塑剂 

   增塑剂一般与聚合物均有良好的相容性，可以进入聚合物分子链间，降低聚合物链间交缠的程度，改变聚合物的物理性能，使其塑性增加。

   * 降低玻璃转化温度：多数包衣材料具有较高的玻璃化转变温度（Tg），单独成膜往往机械性能差，易断裂，对包衣非常不利。包衣处方中添加小分子增塑剂，将有效的降低聚合物的Tg，增强衣膜的柔韧性和强度，提高成膜能力。
   * 改变材料的机械性能：增塑剂与聚合物相互作用时，聚合物结构将发生变化，导致链段运动增强，使其更柔软，更具柔顺性。 
   * 改变膜的通透性：增塑剂在改变高分子结构时，也会改变薄膜衣层的渗透性能，使得薄膜的通透性产生变化。而在控缓释药物中，增塑剂可促进高分子聚合物变形、融合，形成均匀的膜，对药物释放产生影响。 

   常用的增塑剂分为以下三类：
  （1）多醇类
   甘油、丙二醇、聚乙二醇

  （2）有机脂类
   酞酸酯、枸橼酸酯、甘油三醋酸酯

  （3）油类／甘油酯
   蓖麻油、甘油单醋酸酯