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新原料药传统方法不再适用 呼唤新方法

2006/7/17/15:33 来源:医药经济报 作者:一凡
    近年来,新一代药物靶向性治疗方法兴起正酣,而且新开发的许多药物活性成分在传统介质中的溶解性比较不理想,因此,原料药溶离试验及其方法的更新改进越来越受到重视。
 
    传统方法不再适用 
           
    配方和生产过程会对药品的有效性产生很大的影响。溶离试验正是一种重要的配方制剂手段,它可以测量产品的稳定性,掌握产品在人体内的适用性,确保产品批次之间的一致性。 
           
    目前,药片、胶囊之类的口服产品在人体消化道内部分解时,即可被人体吸收。因此,针对这些产品所作的溶离试验最初都是被用来仿效药物在人体内部的释药过程,也就是用体外的试验状况来模拟体内的治疗状况。研究人员通过一定的设计,使得试验器皿的形状和试验装置的转速能够模拟胃部的容量和蠕动速度,液体温度也与人体体温保持相同。 
           
    然而,对于肠溶片之类的产品来说,传统的试验方法就“黔驴技穷”了。以肠溶片为例,肠溶片进入人体后,必须要通过胃部酸性环境,才能到达肠内分解,之后才被人体吸收,而传统的溶离试验方法却无法模拟再现这么复杂的释药过程。
 
    而随着给药途径的日新月异,对溶离试验方法的要求就相应提高。
 
    传统装置+新颖介质
 
    美国药典针对溶离试验装置的使用制定了各种标准,其中之一的USP4标准涵盖了渗滤方法。渗滤法的使用如今越来越普及,因为它能够处理各种各样的剂型,包括片剂、胶囊、粉剂、颗粒等等。
 
    Melbourn科学公司是一家利用USP4标准提供分析服务的企业。为了提高对可溶性较差的原料药进行试验的能力,公司目前正在上马Ⅳ型渗滤溶离试验技术。 
           
    据介绍,Ⅳ型溶离试验装置使用大容量的介质对可溶性较差的原料药进行试验,因此这种试验装置所模拟的状况与人体内的真实状况存在一定的差距。但是,对于一些原料药来说,这是惟一合适的试验方法。不过,业内人士提出,如果情况允许,可以采用传统试验装置结合新颖介质的方法,可以更加真实地模拟人体内的状况。
 
    前景可观 
           
    如果在化学合成过程中出现问题,或者在生产过程中对药片施加的压力出现问题,那么,药物的释药性也许会受到影响,活性成分也许仍然会与赋形剂粘合在一起。原料药溶离试验则可以尽早发现这些问题。 

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