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蛋白酶抑制剂国内市场潜力巨大但不乐观

2006/8/15/09:27 来源:医药经济报
    近日,美国食品和药品管理局(FDA)加速批准了美国Tibotec和强生公司联合研制开发的蛋白酶抑制剂Prezista (darunavir,之前的名称为TMC114)上市。本品可与利托那韦结合使用以提高药效,用于治疗用其他抗逆转录病毒疗法治疗无效的HIV患者。加速批准即加快某类药品的审批进程。根据FDA的规定,获加速批准的药品必须用于治疗严重疾病或危及生命的不治之症,且相对于现有药品能够使患者显著受益。由此,蛋白酶抑制剂的市场潜力可见一斑。

    非肽类蛋白酶抑制剂全接触

    蛋白酶抑制剂主要通过抑制病毒的蛋白酶而发生作用,从而形成不成熟和有缺陷的病毒颗粒以使其不能进一步得到有效复制。在过去,由于这类药物的使用通常会伴随许多问题,括很高的给药剂量、毒性和耐药性等等。全球第一个获得批准的蛋白酶抑制剂是瑞士罗氏公司的沙奎那韦(Saquinavir,invirase),该产品在消化道中的吸收率非常低,且只能在肝脏中快速分解代谢。除此以外,由于其半衰期很短,患者不得不以每日服3次每次3粒胶囊的给药方式进行治疗。

    在20世纪90年代,作为辅助治疗剂开发的利托那韦(ritonavir,Norvir)终于成功地解决了蛋白酶抑制剂的溶解问题。利托那韦也是蛋白酶抑制剂的一种,它可以通过阻断细胞色素P-450 CYP3A 和2D6(两种重要的药物代谢途径),从而增加抗逆转录病毒药物在血清中的浓度。因此,将其他蛋白酶抑制剂药物与利托那韦联合使用,可以成就药物的低剂量使用,降低患者的治疗负担。

    非肽类蛋白酶抑制剂后生可畏

    Prezista属于抗逆转录病毒药物的一种——蛋白酶抑制剂(PIs),也是全球第二个上市的非肽类蛋白酶抑制剂,2006年6月23日首次在美国上市,主要用于治疗感染了艾滋病病毒、但服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的成年人,至于那些感染艾滋病病毒、但从未接受过任何药物治疗的成年人及儿童是否也适用,目前尚不清楚。如今,本品在欧盟的上市申请亦有待批准。

    全球第一个上市的非肽类蛋白酶抑制剂为德国勃林格殷格翰制药公司的替拉那韦(tipranavir,Aptivus),该产品已于2005年6月获得FSA批准在美国上市,随后又于同年11月在英国和德国上市。主要与利托那韦联合应用于那些用其他抗逆转录病毒疗法治疗无效或者感染多药耐药HIV病毒株,且病毒仍在体内进行复制的成年艾滋病患者。

    Prezista和Aptivus的问世开创了蛋白酶抑制剂药物使用的新纪元。尽管毒性仍然是这一类药物不可回避的问题,但这两个药物在病毒耐药方面却代了一种重要的突破。由于它们具有全新的分子结构,能与蛋白酶的保守残端相结合,因此可以将病毒耐药发生的几率将至最低。

    对于拥有多种药物耐药菌株的HIV患者来说,Prezista和Aptivus显示出了极大的治疗潜力。因为具有大量治疗经验的患者通常可接受的有效治疗方案已是寥寥,而Prezista和Aptivus却代表着一种新的治疗希望。

    Prezista和Aptivus之间的争霸战在所难免

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