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头孢菌素用药小知识

2006/9/21/11:57

一.头孢菌素与青霉素异同
  1.分子结构上都具有β-内酰胺环,在抗生素分类上同属于β-内酰胺胺类。
  2.抗菌机理基本相同。
  3.抗菌活性与抗菌谱不同,头孢菌素优于青霉素。
  4.对β-内酰胺酶的耐受能力不同,头孢菌素绝大多数耐酶能力强,细菌不易产生耐药性,而青霉素耐酶能力差很多。
  5.过敏副作用发生率和严重程度不同,头孢菌素过敏发生率明显低于青霉素,且出现过敏性休克病例极少。
  6.由于结构上有相似之处,故两者有5—lO%的交叉过敏现象。
  7.临床上青霉素一定要做皮试,而头孢菌素不用做皮试。

二.第三代头孢菌素主要品种的缺点
  1.头孢哌酮:第三代头孢菌素中最早进入中国市场,医生对该品种比较了解,使用时间长。该品种目前在大型医院及大城市医院用量逐年减少。原因在于与其它品种相比疗效略差,耐药性发生率高,副作用大,尤其是长时间用药后血液系统副作用较大。但该品种由于胆道排泄量大,故对胆道系统感染疗效好。
  2.头孢噻肟:目前国内用量上升最快的品种,疗效与头孢三嗪相近,副作用少,价格便宜,已成为各类各级医院最常用的第三代头孢菌素,此外,该品种对骨髓炎的疗效优于其它第三代头孢菌素。
  3.头孢三嗪:目前所有头孢菌素中半衰期最长的品种,加之其特殊的药代动力学特点,使得该药每日用药一次即可,临床使用十分方便,而且疗效好,副作用少。但相对价格较高。
  4.头孢他啶:目前治疗绿脓杆菌感染首选抗生素,但对厌氧菌感染、淋病等球菌感染疗效较差,对肾功能不全的患者使用,需监测肾小球排泄率。

三.为取得最佳疗效而建议的使用方法
  1.适应症选择
    (1)最好根据药敏试验结果选用头孢菌素。
    (2)诊断为G+菌感染,且病情不是十分危重的患者,一般选用第一代头孢菌素,无效时才改用第三代头孢菌素。
    (3)诊断为G-菌感染或混合感染或病情危重时可直接选用第三代头孢菌素。
  2.给药剂量与给药次数
    (1)头孢噻肟:剂量2-12g/d,每日给药最少2次,危重病人要求每6—8小时给药一次。
    (2)头孢三嗪:剂量l一8g/d,每日给药1次即可,动物实验和临床研究表明:每日剂量分二次给药效果不及每日剂量一次给药好。
    (3)头孢他啶:剂量l一9g/d,每日给药最少2次,危重病人要求6—8小时给药一次。
  3.溶媒量的控制和首剂加倍
    (1)头孢菌素粉针在用溶媒溶解时,溶媒量应尽可能少,以能完全溶解为原则,一般1g粉针用于溶解的液体量不要超过100ml。原因在于头孢菌素属杀菌剂,其抗菌机理和药代动力学特点决定药物疗效主要取决于药物的峰浓度,在治疗窗内峰浓度越高越好。
    (2)建议用尽可能少的溶媒将药粉溶解后采取小壶给药方式用药,以提高药物峰浓度。
    (3)使用头孢菌素时首剂加倍,这样药物达峰时间短,血中未与蛋白质结合的游离药物浓度高,药物穿透加快,起效更迅速。
  4.配好的药液应尽快用完:头孢菌素粉针干燥时药粉很稳定,但吸潮或配成溶液后则容易分解。在配成液体后6小时之内分解的量极少,但之后随时间推移分解反应逐渐加快,分解量加大,故一般要求配好的药液在6小时之内要用完。
  5.不要与碱性药物在同一溶器内混合使用:头孢菌素溶解后pH值偏酸性,故不要与碱性药物进行物理配伍。
  6.体温正常后不要立即停药:临床研究发现,与其它抗生素一样,头孢菌素治疗的感染病人体温恢复正常时, 体内细菌的清除率并不能达到100%。此时如立即停药,未被清除的细菌如不能被机体免疫系统所逐步杀灭,有可能“反跳”,而且这些剩余细菌是经过筛选保留下来的,本身对所用的抗生素抵抗力就比较强,因此对危重感染病人经头孢菌素治疗体温正常后应继续用药3-7天。

四.应用第三代头孢菌素后出现腹泻是什么原因?如何处理?
  由于第三代头孢菌素多数都是经尿和胆汁排泄的,在经胆汁排泄时,有些病人肝脏中的胆红素排泄系统被诱导,引起胆盐向肠腔排泄增多。胆盐是高渗性物质,会引起腹泻,这种腹泻一般在用药后较快出现,症状较轻,不伴有二重感染症状,多数病人无需停药,对症处理即可。还有一些腹泻是由肠道菌群失调引起的,由于排泄到肠腔的头孢菌素多数为原型(即仍有抗菌作用),使肠腔内敏感的细菌被抑制,不敏感的细菌乘机大量生长繁殖,其产生的毒素会引起腹泻,这种腹泻一般发生在长时间使用头孢菌素时(如连续用二周以上),出现时间较晚,可伴有其它二重感染症状,此时一般应该停药并口服万古霉素治疗。

五.一时性晕厥与过敏性休克如何区别
  由于头孢类抗生素与青霉素及半合成青霉素在化学结构上有相似之处,它们之间有不完全的交叉过敏反应的可能性,但是头孢类抗生素产生过敏性休克者极为罕见。但一旦发生,临床症状严重,如:呼吸困难,额面苍白、冷汗、血压下降,意识丧失甚至昏迷,抽搐,大小便火禁,如不及时抢救,可导致生命危险,所以某些对头孢类抗生素过敏病人,应当慎用。但是临床上有个别病人,特别是对疼痛敏感的病人,在静注或肌注头孢类抗生素后,由于药物刺激血管内壁和肌肉引起疼痛,加之病人精神比较紧张,对疼痛敏感,因而可导致一时性晕厥,而出现昏倒,颜面苍白和冷汗,血压一时性降低,但很少呼吸困难,故有的医护人员误认为是过敏性休克,其实并不是过敏性休克,第一,这种病人对青霉素类抗生素无过敏史,第二对疼痛非常敏感,第三这种昏厥只要将病人卧倒,头低位,注意保温,给予少量饮料,大多数在十多秒或几分钟即可恢复。而过敏性休克,需要及时而整套的急救措施(静注肾上腺素和糖皮质激素等),方能脱离危险。所以希望今后,在临床上严密观察,以便正确鉴别和处理这两种意外情况。

六.有关菌群失调问题
  在正常情况下,人体的口腔、呼吸道、肠道、生殖系统等处都有细菌寄生繁殖,这些细菌多数为条件致病菌,少数属致病菌或纯寄生菌,寄殖菌群在互相制约下维持平衡状态,以保证人体健康,把这些寄生在人体的细菌群称之为“正常菌群”。当较长时间应用广谱抗生素后,敏感菌群受到抑制,而未被抑制的菌群则乘机大量繁殖,即引起菌群失调现象,临床可出现一系列的症状,如腹泻、口腔感染、白色念珠菌肠炎等。

七.头孢菌素溶解后应该是什么颜色?
  溶解液应该呈微黄色或淡黄绿色,这是较理想的颜色。若溶解后呈现深黄色甚至淡红或棕色,表明药粉已有部分氧化,此外还与溶解液的量有关,同样是lg药粉,溶解液越少,颜色越深。

八.喹诺酮类药物是否可替代第三代头孢菌素?
  喹诺酮类属于人工合成的抗菌素,通过抑制细菌核酸合成起作用。有人认为喹诺酮类可取代第二、三代头孢菌素是不正确的,两类抗菌药有诸多不同。下面是其者的比较表:

比较内容喹诺酮类头孢菌素
适应症轻、中度感染中、重度感染
血药浓度一般低于10ug/ml较高,一般数十至数百
进入前列腺组织不易
透过血脑屏障少(不能采用)多(宜采用)
用法与用量口服为主注射为主
每日剂量有限制可适当增加
副作用胃肠道反应,皮疹、中枢症状以过敏和腹泻为主
禁忌症过敏者、儿童、孕妇、精神神经病患者不宜用过敏者

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