重要医药中间体的新工艺

    C3-氯代头孢烯酸合成路线有两种，1）是青霉素G盐经过氧化、酯化、扩环、还原、氧化、还原、氧化、去乙酰基、水解等多步合成，步骤太多，收率低；2）是以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，7-ACA在进行3-位的母核改造时，由于其7-位氨基和4-位羧基活性很高，首先要进行保护，4-羧基保护常用方法将其制成叔丁酯、二苯甲酯和对硝基苄酯；7-氨基的保护可采用苯氧甲基、苄基、以及三甲基氯甲硅烷等甲硅烷基化试剂保护。然后进行亲核取代和还原反应，首先通过含硫的亲核试剂，如乙基黄原酸盐、硫脲或硫醇对头孢烷酸进行亲核取代乙氧基团，再用镍为催化剂氢化还原生成3-环外亚甲基头孢烷酸；然后进行环外双键的氧化及还原，氧化剂一般选用臭氧，其中关键要控制氧化深度，常用还原剂有亚硫酸氢盐、二甲硫醚、二氧化硫及三甲基磷酸盐等；第三步是氯代、脱保护基及水解反应，氯化剂可选用SOCl2、PCl3、POCl3、COCl3或固体光气等，可以氯代、脱酰、水解一步完成得到C3l氯代头孢烯酸母核。

    2-四氢萘酮

    2-四氢萘酮主要用于医药和液晶工业，近年来国内外需求强劲，常规合成路线是以取代苯乙酸为原料，先与氯化亚砜作用生成酰氯，酰氯与烯进行酰化反应和环合合成2-四氢萘酮，该法存在着不经济和溶剂不易回收等缺点；最近国内开发出新型一锅法酰化反应，采用三氟乙酸酐/磷酸催化体系，由取代苯乙酸与乙烯进行反应，反应过程中三氟乙酸可以被转化成三氟乙酸酐直接循环使用，且对设备腐蚀性较小，非常具有应用前景。

    N-苄基-N-甲基乙醇胺

    N-苄基-N-甲基乙醇胺是重要医药中间体，可以合成抗哮喘和抗过敏药，抗高血压药尼卡地平及一些新型治疗心血管疾病药物；此外还可以合成农药除草剂、植物杀菌剂和金属防腐剂等。N-苄基-N-甲基乙醇胺合成有三条路线，1）是N-苄基-N-甲基胺与环氧乙烷反应；2）是N-苄基-N-甲基胺与氯乙醇低温反应；3）2-苄胺乙醇与多聚甲醛、甲酸混合，加热反应，然后用过量氢氧化钠进行处理，异构体用乙醚和苯进行萃取分离。

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