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甲壳素又名甲壳质、几丁、几丁质、壳多糖等,化学名称为聚-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖,是一种化学结构与纤维素类似的高分子多糖。它广泛存在于昆虫、甲壳类动物的硬壳以及菌类的细胞壁中,是地球上储存量最丰富的有机物之一。近几年来,对甲壳素及其衍生物在医药卫生领域的研究提供了许多有价值的资料,展示了其在此领域广阔的应用前景。
一、甲壳素、壳寡糖的毒性
吴晴斋等采用灌胃及腹腔注射法观察甲壳素对小鼠的急性毒性,灌胃甲壳素剂量为2000毫克/公斤~8000毫克/公斤体重,腹腔注射剂量为2250毫克/公斤体重,相当于推荐临床试用剂量的500倍~4000倍,7日内未见急性毒性反应。石玲研究的结果与三田康藏研究结果、来恩国际集团公布的毒性研究、日本食品卫生评选许可令受卫28第2号批准的壳寡糖毒性研究结果,以及国内青岛药物所的研究结果相一致。
二、医学药理作用
1.抗菌抗感染
甲壳素及其多种衍生物均具有不同程度的抗感染作用,其中壳低聚糖尤以壳聚六糖为最强。壳聚糖是天然存在的唯一碱性多糖,它所形成的质子化铵盐与细菌带负电荷的细胞膜作用,吸附和聚沉细菌,同时穿透细胞壁进入细胞内,扰乱细菌的新陈代谢及合成而具有抗菌作用。王光华发现,壳聚糖对金黄葡萄球菌、大肠杆菌、小肠结尖耶尔氏菌、鼠伤寒沙门氏菌和李斯特单核增生菌,均有较强的抑制作用。
2.降脂和防治动脉硬化
北京联合大学魏涛采用含胆固醇1%和脱氧胆酸钠0.2%的合成饲料喂SD大鼠28天,在诱发高血脂症的同时,经口服壳聚糖观察其对高血脂症的影响。实验设高脂对照组和低、中、高三个剂量试验组,三试验组剂量分别为壳聚糖83.3毫克/公斤、166.7毫克/公斤和333.3毫克/公斤体重。28日后高脂对照组给予白水,测其空腹血清总胆固醇、总甘油三脂和高密度脂蛋白胆固醇含量。结果表明,壳聚糖中高剂量组的血清总胆固醇含量与高脂对照组比较,均显著降低。由于带正电性的脱乙酰甲壳素与负电性的胆汁酸相结合而排出体外,脂肪不被乳化而影响消化吸收,降低了血清甘油三酯含量。胆固醇主要在肝脏中转化成胆汁酸,肝脏中胆汁酸减少,从而促进肝脏胆固醇转化成胆汁酸,使血胆固醇降低。壳聚糖能升高高密度脂蛋白,有利于胆固醇的降低。
3.抗病毒
许多科学家从不同方面,都证实了甲壳素硫酸酯的抗病毒活性。Derek Horton等证明氨基(NH2-)上含有SO42-的甲壳素衍生物对血液病毒有显著抑制作用。1992年Vercellotti,Sharon V等发现甲壳素磺化衍生物能抑制哺乳动物的病毒感染,特别是能抑制和治疗HIV感染,能竞争性抑制HIV-1逆转录酶,抑制HIV-1复制的IC50为7微克/亳升,同时也能抑制劳舍氏白血病病毒和单纯疱疹病毒。
4.抑制肿瘤
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