纳米中药走向产业化仍需技术攻关

  
 

　　纳米中药是指运用纳米技术制造的，粒径小于100纳米的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。纳米球、纳米囊等载药微粒的问世，提高了药物的制剂水平，也为纳米中药的研制提供了更广阔的平台。中药纳米技术目前虽然还主要处于实验室阶段，却已展示出广阔、诱人的产业化前景。然而，就技术层面来看，超细粉碎是涉及多学科的高新粉碎技术，它应用于中药领域，还存在着不少工艺、质控等方面的问题。纳米中药若想实现产业化，就必须就这些问题展开攻关，进行深入研究。

■现状篇　　
　　
　　问题1：有效成分和药效学存在不确定性
　　
　　对传统中药进行纳米化处理，通过改变药物性质的作用，有可能使某些中药原有的缺陷，如生物利用度、溶出度较低等得以纠正，疗效得以增强。但也正是这种改变性质的作用极有可能使得传统中药所含的有效成分及其药效变得面目全非，难以把握。
　　
　　如某传统中药经纳米化处理后有可能成倍增强A效应，也有可能明显减弱B效应，还有可能产生原本没有的C效应和D效应等等，在毒副反应方面亦可能出现类似的变化。这种纳米化以后中药有效成分和药效学的不确定性将给药物的安全性埋下隐患。　　
　　
　　问题2：纳米尺度与中药大分子不相容
　　
　　就尺寸而言，1纳米的长度约为2～3个原子排列在一起，即使按粒径为l00纳米计算，也不过是200～300个原子的排列，其限度已经接近某些大分子的单分子水平。目前，中药饮片的有效成分还远远没有弄清，且每味中药饮片就像一个含有众多化合物的仓库，有效成分和非有效成分混杂不清。
　　
　　因此，对某些含小分子或无机分子的中药、难溶性的中药、小分子中药提取物，开展纳米技术研究，可能有重要的理论意义和实用价值；但如果将纳米技术推广至中药饮片，则需要谨慎地掌握纳米粒度与相关中药所含有效成分分子组成和分子量的关系，以防为获得纳米微粒而损坏了药物的有效成分。
　　
　　而且，纳米中药因其粒度超细，表面效应和量子效应显著增加，使得药物的有效成分获得了高能级的氧化或还原潜力，从而影响药物稳定性，增加了保质和储存的困难。　　
　　
　　问题3：质量控制环节诸多问题应解决
　　
　　中药超细粉体是由众多的单个粒子组成的集合体，粉体的各种性质既受单个粒子的影响，也与粒子间的相互作用有重要联系。所以中药超细粉体的质量指标体系的确定十分重要，至少应包括单个粒子参数与粉体系数参数，主要包括粒径、粒径分布、比表面积、湿润性、流动性等。
　　
　　对于纳米中药而言，质量控制环节中还存在一个“鉴别”问题，即超细状态下的中药是否还具有普通粉碎时所有的显微特征？如果原有的显微特征发生了改变，则又应建立何种更精细的鉴别方法？
　　
　　此外，部分含黏液质细胞的中药，经超细粉碎后，绝大部分细胞破壁后，在研究过程中如遇水溶性介质，则表现出极大的黏稠性和极差的分散性，给粒径测定带来困难。　　
　　
　　问题4：生物有效性评价技术存在难点
　　
　　中药超细粉体的生物有效性评价常常面临一些难题，如在对超细粉体进行体内试验过程中，往往会遇到最大给药量达不到有效剂量的情况。这是因为有些中药的临床有效剂量偏大，而用中药的原粉入药，在进行动物实验过程中，动物的最大给药量是有限的；中药超细粉体应用在制剂中，一般不再进行提取，故在制剂中有效成分的含量较低。
　　
　　因此，有关纳米中药生物药剂学的研究亟待展开，即如何科学、客观、合理地诠释相关的药物动力学参数，并用以指导新药研制及临床用药。包括如何通过预处理提高药物的精度以保证制剂中有效成分的浓度，且如何进行临床剂量折算；超细粉体体外溶出度测定及药效学评估方法与普通粉体有何差异等。