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中药包合物研发前景广阔
2007/8/31/11:01 来源：中国医药报 作者：郭雪飞,李纪伟,王亮 近20多年来，随着现代生物技术的应用和发展，环糊精(CD)实现了工业化生产，成本大幅度下降。因此，有关它的研究报道日益增多，β-环糊精（β-CD）在中药学中的应用日益广泛，β-CD包合技术的研究与开发尤其成为中药新剂型研究的热点。与此同时，中药β-CD包合物制剂在走向产业化的过程中，也遇到了一些问题，应引起业界的关注。
▲包合技术赋予中药新内涵
目前，β-CD已在中药片剂、胶囊剂、冲剂、丸剂、颗粒剂、袋泡剂、气雾剂、滴眼剂、软膏剂、栓剂、注射剂等多种剂型中使用，在改善传统中药的性质等方面发挥了积极作用。
增加药物溶解度β-CD结构特殊，其空洞内由碳-氢键和醚键构成疏水区，使疏水性客分子易被包合；其外部具有亲水性，难溶性药物被β-CD包合后，能增加药物在水中的溶解度和制剂的溶出速率。一般认为药物分子的溶解度越小，β-CD包合物的增溶作用越大。例如，芦丁水溶性差，口服吸收甚少，影响了其临床应用；采用β-CD包合后，其溶解度增大约13倍，有利于药物在体内的吸收，提高了其生物利用度。
液体药物粉末化β-CD挥发油粉末化技术是采用β-CD与中药挥发油作用生成一种可释放的固体粉末，使挥发油的稳定性明显增加，可制成多种剂型。缬草油采用β-CD包合后，含油量3个月内下降不超过10%，从而很好地解决了制粒困难及挥发油易于逸散等问题。
在中药复方中，挥发油一般难与复方中其他药物混匀制成固体制剂。采用β-CD包合中药挥发油，不仅能防止挥发油因挥发而影响疗效，而且能使其成为粉末化固体，便于加工成其他剂型。
提高药物稳定性凡易氧化、水解、挥发的药物，制成β-CD包合物后，药物分子中的不稳定部分被包合在β-CD的空穴中，从而切断了药物分子间与周围的接触，使药物分子得到保护，有效地防止了氧化、水解、挥发，从而增加了稳定性。如少腹逐瘀胶囊是由当归、蒲黄、小茴香等药味组成，处方中含有大量挥发油，采用β-CD包合后，大大提高了药物的稳定性，利于制剂。湖南中医药大学附属第二医院的蒋丽君研究了石菖蒲挥发油与β-CD包合物的制备工艺，发现石菖蒲挥发油与β-CD包合后稳定性增加，有利于挥发油参与制剂生产。
减少药物刺激性，降低毒副作用由于许多中药都具有不良气味，甚至有些还具有刺激性及毒副作用，影响了临床的应用。海军总医院的史成和等对引流熊胆β-CD包合物的研究表明，采用包合技术后，能够掩盖熊胆的腥苦味，且可以降低其胃肠道刺激性。雷公藤是有毒植物，但具有显著的抗炎、免疫抑制作用，临床应用广泛。其有效成分用β-CD包合后在体内缓解释放，即降低了毒性，又提高了疗效。
实现药物缓释中药挥发油等与β-CD包合后，包合物内药物的释放是可控的。将樟脑、薄荷脑、桉叶油与β-CD制成包合物，倒入沸水中，挥发性成分可以比较均匀地释放出来。匈牙利学者将吸入剂中的挥发油分别制成β-CD包合物，使其成为稳定且无吸湿性的微晶粉末，利于保存，质量稳定，包装和运输都较为方便。使用时冲入沸水，挥发性药物即放出而吸入。
用于有效成分的分离和含量测定β-CD还可用于药物的分离和分析，如β-CD聚合物能从蛋白水解物中分离出苯丙氨酸，从而将芳香氨基酸与非芳香氨基酸分开。西安医科大学药学院的汪宝琪等根据β-CD与秦皮甲素、秦皮乙素形成包合物，产生荧光增敏作用的原理，进行了二者的微量及痕量检测。他们还用β-CD单分子胶囊荧光法测定了秦艽中龙胆苦苷的含量。
▲包合技术赋予中药新内涵
目前，β-CD已在中药片剂、胶囊剂、冲剂、丸剂、颗粒剂、袋泡剂、气雾剂、滴眼剂、软膏剂、栓剂、注射剂等多种剂型中使用，在改善传统中药的性质等方面发挥了积极作用。
增加药物溶解度β-CD结构特殊，其空洞内由碳-氢键和醚键构成疏水区，使疏水性客分子易被包合；其外部具有亲水性，难溶性药物被β-CD包合后，能增加药物在水中的溶解度和制剂的溶出速率。一般认为药物分子的溶解度越小，β-CD包合物的增溶作用越大。例如，芦丁水溶性差，口服吸收甚少，影响了其临床应用；采用β-CD包合后，其溶解度增大约13倍，有利于药物在体内的吸收，提高了其生物利用度。
液体药物粉末化β-CD挥发油粉末化技术是采用β-CD与中药挥发油作用生成一种可释放的固体粉末，使挥发油的稳定性明显增加，可制成多种剂型。缬草油采用β-CD包合后，含油量3个月内下降不超过10%，从而很好地解决了制粒困难及挥发油易于逸散等问题。
在中药复方中，挥发油一般难与复方中其他药物混匀制成固体制剂。采用β-CD包合中药挥发油，不仅能防止挥发油因挥发而影响疗效，而且能使其成为粉末化固体，便于加工成其他剂型。
提高药物稳定性凡易氧化、水解、挥发的药物，制成β-CD包合物后，药物分子中的不稳定部分被包合在β-CD的空穴中，从而切断了药物分子间与周围的接触，使药物分子得到保护，有效地防止了氧化、水解、挥发，从而增加了稳定性。如少腹逐瘀胶囊是由当归、蒲黄、小茴香等药味组成，处方中含有大量挥发油，采用β-CD包合后，大大提高了药物的稳定性，利于制剂。湖南中医药大学附属第二医院的蒋丽君研究了石菖蒲挥发油与β-CD包合物的制备工艺，发现石菖蒲挥发油与β-CD包合后稳定性增加，有利于挥发油参与制剂生产。
减少药物刺激性，降低毒副作用由于许多中药都具有不良气味，甚至有些还具有刺激性及毒副作用，影响了临床的应用。海军总医院的史成和等对引流熊胆β-CD包合物的研究表明，采用包合技术后，能够掩盖熊胆的腥苦味，且可以降低其胃肠道刺激性。雷公藤是有毒植物，但具有显著的抗炎、免疫抑制作用，临床应用广泛。其有效成分用β-CD包合后在体内缓解释放，即降低了毒性，又提高了疗效。
实现药物缓释中药挥发油等与β-CD包合后，包合物内药物的释放是可控的。将樟脑、薄荷脑、桉叶油与β-CD制成包合物，倒入沸水中，挥发性成分可以比较均匀地释放出来。匈牙利学者将吸入剂中的挥发油分别制成β-CD包合物，使其成为稳定且无吸湿性的微晶粉末，利于保存，质量稳定，包装和运输都较为方便。使用时冲入沸水，挥发性药物即放出而吸入。
用于有效成分的分离和含量测定β-CD还可用于药物的分离和分析，如β-CD聚合物能从蛋白水解物中分离出苯丙氨酸，从而将芳香氨基酸与非芳香氨基酸分开。西安医科大学药学院的汪宝琪等根据β-CD与秦皮甲素、秦皮乙素形成包合物，产生荧光增敏作用的原理，进行了二者的微量及痕量检测。他们还用β-CD单分子胶囊荧光法测定了秦艽中龙胆苦苷的含量。
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