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挤缩制粒技术解决中药胶囊制剂难题

2007/10/16/09:16 来源:中国医药报 作者:吴纯洁 高庆凌
   在中药制剂的研发中,人们在选择剂型时多考虑胶囊剂,因为胶囊剂具有制备工艺相对简单、能掩盖药物不良气味以及患者顺应性好等优点。但中药胶囊剂也普遍存在载药量有限导致服用粒数多、填充内容物易吸潮粘结、颗粒圆整度不好等问题。近年来,我国的科研人员从成型工艺的角度,改进制粒技术,得到一种新型制粒技术---挤缩制粒技术,为决解或改善中药固体制剂存在的上述共性问题提供了新思路。本组文章对挤缩制粒技术的特点、应用等进行了全面介绍,有较强的实用性。
  中药胶囊剂生产工艺难题待破解

  中药胶囊剂普遍存在载药量有限导致服用粒数多、填充内容物易吸潮粘结、颗粒圆整度不好等共性问题,其中服用粒数多和填充内容物易吸潮粘结是亟待解决的重点问题。

  服用粒数较多中药胶囊普遍服用粒数过多,特别是一些含滋补性药材较多的复方,如:百令胶囊,一次5~1 5粒,一日3次;胃太平胶囊,一次8粒,一日3次;桂附地黄胶囊,一次7粒,一日2次。胶囊服用粒数过多主要与原料提取后过高的固形物收率、辅料的用量及中药各种制粒方法存在的不足有关。

  对于固形物收率过高,目前常采用静置沉淀法、水提醇沉法、加入澄清剂滤过法、高速离心滤过法等工艺手段,减少原料提取中有关杂质,以降低其浸出物量。但由于中药制剂的物质基础研究中,特别是复方制剂的物质基础研究暂难取得突破,所以从提取艺工方面来减少胶囊服用粒数较为困难。
  辅料应用在现代制剂的开发、使用中占有极为重要的地位。目前中药提取物尚为粗提物,体积较大,加上辅料的使用,使得服用体积更大,胶囊剂服用粒数增多。而且,现有制粒技术存在或多或少的问题,所制备颗粒不能达到减少胶囊剂粒数或缩小囊壳型号的目的。

  吸潮粘结由于填充胶囊的内容物成分和形式复杂多样,大部分胶囊在贮藏过程中常出现颗粒吸潮、粘结甚至霉变的现象,成为影响药品质量和疗效的重要原因之一。现在一般是通过使用包装材料来改善这种情况,常用的办法是在铝塑板外加防潮铝塑袋,以达到防潮目的。

  中药胶囊剂的内容物一般为颗粒。但是由于现有制粒技术存在的问题,导致所制颗粒大小不均匀,外观不圆整。正是由于颗粒自身密度小,比表面积大的性质,致使其吸湿性无法有效改善,这也是胶囊剂内容物易吸潮粘结的原因之一,同时使得颗粒包衣技术较难实现,且不便于分装。

  我国学者提出挤缩制粒技术

  中药制剂工艺分为提取工艺和成型工艺两部分,选择从研究相对较少的成型工艺切入,从制粒角度入手,或许能够有效解决中药胶囊剂的上述问题。我国有学者设想采用“压缩颗粒装胶囊”(如压缩饼干)的理念来解决中药胶囊剂生产存在的共性问题。

  假设胶囊总容积为V,制剂日服用量为M,根据公式M=ρV可知,由于M一定,要减少V,就必须增大颗粒的堆密度ρ,即要减少服用粒数就必须显著增大颗粒堆密度。若制备的颗粒比表面积缩小,外观光滑圆整,质地紧密,不仅自身抗引湿性强,且便于包衣。通过薄膜包衣,不仅可以更加有效地增强颗粒抗引湿性,还可以通过包裹特殊材料做成新型给药系统,同时还能改变颗粒外观色泽,提高患者顺应性。

  目前各种制粒技术,包括湿法制粒、干法制粒、喷雾制粒、流化床制粒等,所制颗粒不是表面粗糙,比表面积大,就是质地疏松,堆密度小,没有一种方法能够满足既减少胶囊粒数,又解决或改善颗粒防潮粘结的要求。

  为了使所制颗粒达到要求,在挤压制粒技术的基础上,我国的科研人员通过改进其制粒原理,得到了一种新型制粒技术———挤缩制粒技术,即采用双螺杆强压式制粒机为主要工艺设备,先将物料经过润湿混料后,制成软材,再通过硬性挤压、旋转切粒、摩擦滚圆、干燥膨胀成球4个步骤制成球形或类球形的颗粒,所制颗粒命名为“挤缩颗粒”或 “ 压缩颗粒”。

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