自1928年亚历山大弗·莱明发现青霉素、1935年霍华德·弗洛理（Howard Florey）和恩斯特·切恩（Emest Chain）分离出青霉素以来，抗菌药物在人类同细菌感染的斗争中发挥了举足轻重的作用，从此人们进入抗菌药物时代。
近20年，研究者认为在抗感染治疗时，能否获得预期的结果有赖于病原菌、药物和病人相关的一些因素。为了较准确反映三者之间的关系，研究者提出了PD（药效学）与PK（药代动力学）数据集合在一起的参数（PK/PD参数）。根据抗菌药物杀菌作用的特性分为浓度依赖性和时间依赖性抗生素，并考虑其有无持续抗菌效应，不同类的抗菌药物可采用不同的PK/PD参数。
内酰胺类抗菌药（包括头孢类和青霉素类）是时间依赖性抗生素，这类药物的特点是：当浓度低于最小抑菌浓度（MIC）时，大多数细菌还会很快在生长；当浓度高于MIC时，可有效地杀灭细菌，而抗菌效果不会随血药浓度增加而增强，只随血药浓度维持MIC以上的时间（T>MIC）增长而增强。
这类药物的给药方案是优化药物与致病菌接触的时间，可多次给药或制成缓释制剂。
但多次给药会显著降低患者服药的依从性，易造成漏服，从而导致抗生素用量低于理想剂量的血药浓度，处于细菌亚致死量，长疗程给药会产生耐药。因此，将头孢类抗菌药物制成缓释制剂，在临床中是非常必要的。
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