在普通的药用润滑剂硬脂酸镁的基础上,安徽山河药用辅料有限公司技术中心与安徽理工大学合作,成功开发出一种高润滑型硬脂酸镁——“滑美”。与普通的硬脂酸镁相比其具有以下特点:
减少在片剂的使用量,提高片剂的溶出度
片剂处方中加入硬脂酸镁主要是避免出现片重波动大、粘冲、保证片剂外观光亮;又因硬脂酸镁是疏水性的辅料,能使整个片剂疏水性增强,影响药物溶出,因此恰到好处地控制硬脂酸镁的用量,在处方设计过程中最为关键。
例如:研发中心为某制药公司设计改进的甲硝唑片处方,在处方中由“滑美”代替原硬脂酸镁,且用量由0.75%下降到0.6%,在控制片重差异、粘冲、保证片剂外观光亮的前题下,其甲硝唑片的溶出度由86%提高到95.97%,且重现性良好。
“滑美”良好的润滑效果,比普通硬脂酸镁减少用量20~30%,用量的减少使片芯崩解加速,提高了溶出,降低了成本。
改善胶囊剂填充颗粒流动性
山河将阿莫西林胶囊处方中的硬脂酸镁,替换为公司生产“滑美”(其它条件不变),进行了对比试验。(原处方为阿莫西林原粉250g、羧甲淀粉钠10g、硬脂酸镁7.5g、淀粉适量,制成胶囊1000粒。)通过对颗粒休止角检测,原处方颗粒休止角为36°;“滑美”替换硬脂酸镁的处方颗粒休止角为32°。
普通硬脂酸镁的比容一般在60~85(毫升/克)之间,而“滑美”的比容95~110(毫升/克)之间,硬脂酸镁的比容越大其润滑效果越好。可见在处方中将原硬脂酸镁替换我公司生产“滑美”制成的胶囊颗粒,进一步减小了胶囊颗粒间的摩擦力,改善了颗粒流动性,在一定程度上减小了胶囊装量差异的波动。
白度:
由于先进的生产工艺及高标准的原料使“滑美”的白度达到92以上,其更适合于对白度要求较高片剂生产工艺。
“滑美”全自动数字化生产线成为国内药用辅料样板车间,无人职守的生产过程、30万级的洁净厂房大大减少了生产过程的交差污染。数字化生产控制确保了产品质量的重现性、均匀性、稳定性。
备注:“滑美”批准文号:皖药准字(2001)第F 06010007号