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抗结核新丁前赴后继

2008/9/17/08:56 来源:医药经济报 作者:苏奎

    尽管在过去20多年里面市的抗结核药并不少,但令人遗憾的是,结核杆菌早已进化成为可耐药的全新形态。因此,目前临床医学界面临的最大问题并非是无药可用,而是如何应对“多药耐药性结核杆菌”在临床上快速蔓延的局面。即使是被寄予厚望的利福霉素类新产品,在遇到多药耐药性结核杆菌时也显得疗效不足,开发能对付多药耐药性结核杆菌的抗结核新药成为国际制药界的当务之急。

    令人欣慰的消息是,在最近几年开发上市的抗菌新药中,出现了多只能有效抑制耐药结核杆菌的新药。

    如硝基咪唑吡喃,现已已开发出多只颇有疗效的新药。其中包括PA824等。临床试验证实,PA824对付结核杆菌的效果与异烟肼(雷米封)不相上下,且对休眠中的结核菌也有抑制作用,因此有望取代异烟肼成为抗结核新药。更令人振奋的是,使用PA824能大大缩短结核病的治疗过程,估计此药的成本和零售价不会很高,更适合广大第三世界结核病人使用。

    近据美国科学媒体报道,内华达州立大学化学系研究人员发现至少有65只喹啉新衍生物具有显著抗结核作用,其中15只喹啉类衍生物有望被开发成为抗结核新药。该消息一经披露立即引起国际药学界的轰动。据悉,有关喹啉类抗结核新药的临床毒理学和安全型研究已在包括南美洲的阿根廷首都布宜诺斯艾利斯市多家医院进行中,美国伊利诺斯州立大学与科罗拉多州立大学则负责喹啉类抗结核新药的有效性与药代动力学试验工作。

    世界卫生组织官员指出:目前开发新抗结核药的三大目标是:设法研制出药效能维持1个月左右的长效缓释抗结核药制剂;应加快开发可对付多药耐药性结核杆菌以及处于休眠期的结核菌的新药;目前最紧迫的任务是,尽快开发出价格低廉的化学合成抗结核新药,其价格要能为广大第三世界国家的穷人所承受。

    令人欣慰的是,美国正在研制中的2只抗结核新药符合了上述要求,其中一只为R-207910(二芳基喹啉类化合物),专门导致结核杆菌产生耐药性的关键物质——ATP合成酶和mycolate合成酶。上述的PA824也具有类似R-207910的作用。

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