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雪莲花中发现治疗心脏病药物成分(图)

2008/10/13/09:54 来源:新华网 作者:杨金志

    记者从中国科学院上海药物研究所获悉,上海、香港两地科学家联合攻关,首次发现高山奇葩雪莲花含有可抑制心房纤维性颤动的天然成分——金合欢素。因雪莲花属稀有物种,科学家已经成功实现对金合欢素的人工合成。

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    目前,这项历经5年取得的创新成果已经发表于国际心血管学科顶尖期刊《循环》,并被世界著名杂志《自然》的中文网页列为“研究亮点”。同时,沪港科学家不仅成功实现对金合欢素的人工合成,还由此发展出一种药物先导物,现已申请国内外专利。

    心房纤维性颤动(即房颤)作为最常见的一种心律不齐,在50岁、65岁、80岁以上人群中的发病率,分别达0.5%、5%和10%。房颤增加病人充血性心力衰竭、中风、突然死亡的风险,是威胁老年人生命健康的重要病症。现今临床使用的抗心律不齐药物对房颤有一定疗效,但会引起心室的致命性纤颤。因此,研发对心房具有选择性和专一性的抗房颤药物,已成为国际医药界重大课题之一。

    科学家近年发现,有一种名为IKur的特殊生物电流,只存在于人的心房肌,而不存在于心室肌。香港大学医学院李贵荣博士分离出单个心房肌细胞,制成了具有生物电流IKur的细胞模型。在跨地域合作中,中科院上海药物研究所秦国伟研究员制备了几十个中草药提取物样品,经香港大学实验室进行模型筛选,发现只有藏药雪莲花提取物具有抑制IKur的作用。

    据此,秦国伟课题组经科学实验,证实雪莲花中的有效单分子金合欢素对心房肌的电活动有选择性抑制作用。研究人员还将金合欢素与抗心律不齐临床药物“索他洛尔”进行了对比,发现前者可显著防止心房纤颤,而不引发致命性心室纤颤。小鼠毒性实验也表明,这是一个无毒或毒性极低的天然化合物。

    鉴于雪莲花资源稀缺,秦国伟等人摸索出一套低成本合成法,仅用二步化学反应便生成大量金合欢素。专家认为,在中国药用植物中发现并合成这类有效成分,属国内外首次,有利于开发出具有自主知识产权的心血管新药。

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