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抗猪流感药达菲可致精神错乱 曾致少年自杀

2009/5/8/16:16 来源:慧聪制药工业网 作者:文心

    【慧聪制药工业网】 猪流感已经正式定名为甲型H1N1流感。在墨西哥爆发疫情后,世界卫生组织即推荐罗氏达菲和乐感清两种药物用于猪流感的治疗。达菲曾在禽流感爆发的时候作为特效药来使用,在当时,却发现达菲有很大副作用,可能引起精神错乱和幻觉。该药物的产品信息提到史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnsonsyndrome),属一种重型多形性红斑症,表现为皮肤损害和粘膜糜烂、溃疡。该病症能够致人死亡,但非常罕见。成人和13岁以上的儿童可以服用胶囊。13岁以下的儿童必须根据其体重服用相应剂量的儿科悬浮液。不适用于1岁以下的婴儿,因为研究认为它可能穿越血脑屏障。

    目前市场上销售的“达菲”为罗氏制药独家生产的抗流感药物,其通用名称为磷酸奥司他韦(Oseltamivirphosphate),是奥司他韦的磷酸盐,化学物质登记号CASRN为204255-11-8。达菲于1999年被美国FDA批准上市,在中国已于2004年7月上市。奥司他韦(Oseltamivir)于1999年在瑞士上市,2001年10月在我国上市,其化学名称为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯,化学物质登记号CASRN为196618-13-0。奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸,奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似,能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶(NA,neu-raminidase,也有称作神经氨酸苷酶)的活动位点结合,因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs),它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。

    2007年春季,日本为应对禽流感,不顾达菲的副作用,曾坚持贮存达菲。但同时也对医生提出警告,要求医生不给10岁到19岁的少年服用达菲。因为,在2007年2月日本曾发生两名少年因副食达菲从高楼跳下身亡的事件。以前,日本也有数十人因吃了达菲而自杀。然而,美国FDA在之前类似事件的调查中却认为,有关事件和达菲无关。而达菲的生产企业罗氏制药也一再否认。

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