通过喷雾干燥来提高药物的生物药效率

    近来,对于许多定量给药的药物来说，将药效好但溶解性差的药物制成可控释放药物及提高药物的生物药效率变得极其重要。本文着重介绍使用喷雾干燥技术来生产可控释放及/或高药物生物药效率的产品，主要产品包括纳米颗粒、微包埋、固体无定形分散和干乳液。

    由于具有非常大的产品颗粒比表面积和极高的热交换系数,所以喷雾干燥是一种非常快速的干燥方式。巨大的产品颗粒比表面积同时也使得干燥可以在适中至较低的温度环境中进行。快速干燥及适中的温度使得喷雾干燥可用于热敏性物料。快速干燥及伴随着的物料的快速稳定性使得喷雾干燥非常适合包埋和生产干乳液或无定形物料。颗粒工程的可能性也包括粉末性能特性,如颗粒的空气动力学尺寸、颗粒的几何尺寸、颗粒尺寸分布和粉末流动特性。

    纳米颗粒的喷雾干燥包括干燥悬浮在适当的液体(如水)中的纳米颗粒。经过喷雾干燥，原始颗粒可以得到保护并且同时得到新的比较理想的粉末性能。即粉末具有良好的流动性能并且降低产生粉尘的趋势或具有良好粉末流动性能及较小的空气动力学颗粒尺寸。

    微包埋可以通过使用喷雾干燥和喷雾凝结工艺来实现。用于喷雾干燥微包埋的物料是一种药物以悬浮或溶解的形态存在于包材中的液体。合适的溶剂可以是水、酒精、丙酮等。另外一种可替代的方式是喷雾凝结,此时包材溶液被更换为包材的融化液。通过喷雾干燥或喷雾凝结,颗粒尺寸可以被非常容易地更改到适合调试的可控释放的形态并得到其他理想的粉末性能。

    干乳液是微包埋技术的一种变化。在干乳液中,需要包埋的是微液滴,即含油溶性药物的油溶液。需要通过喷雾干燥来生产干乳液的物料是一种包含了已溶解了的固体载体的乳液。喷雾干燥后的干乳液可以通过重新组合来保持原始液滴尺寸以提高药物的生物药效率,同时得到其他理想的粉末特性。

    固体无定型分散剂/溶液可通过使用喷雾干燥来实现。用于生产固体无定型分散剂的物料由药物和含稳定材料的合适的溶剂所组成。合适的溶剂包括酒精、丙酮、二氯甲烷等。喷雾干燥的固体无定型分散剂可以提高药物的生物药效率和增强药物的稳定性,同时得到其他理想的粉末特性,如粉末的流动性能和直接压片性能。

    干燥

    当药物表现为热塑性，并对溶剂具有高亲和性时都将导致产品难以被干燥。对于溶剂亲和性高的药物来说,对于某个确定的产品中残余溶剂含量水平,会要求更高的干燥温度或更低的排气中的溶剂蒸汽含量,特别对于那些同时具有热塑性的产品来说是一个相当大的挑战。对于那些表现为热塑性并且具有较低转换温度的药物来说,干燥的有效温度范围是相当有限的。两个矛盾的因素决定了有限温度范围:产品温度必须足够低,以保证产品的稳定性和不发生粘结；同时，干燥温度必须足够高，以便在物料液滴/颗粒碰撞干燥塔壁以前的有效时间内干燥物料。更糟的是物料中的溶剂表现为象一种增塑剂,降低了产品的允许温度。错误的干燥条件会由于塔壁积料而导致非常低的获得率,过低和过高的干燥温度都会导致这种结果。

    对于喷雾干燥来说，区分干燥器进口温度、产品温度、干燥温度和干燥器出口温度是相当重要的。在一个设计良好的同流式喷雾干燥器中,干燥温度和干燥器出口温度是相同的。

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