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重视中药泡腾片的药用辅料作用选择

2011/4/26/9:31来源:制药技术联盟作者:梁毅

    近年来,中药口服新剂型研究进展迅速,主要集中在速释剂型、缓速释药剂型、定时释药剂型和定位释药剂型,而药用辅料在现代制剂中发挥着越来越大的作用。中药泡腾片是近年发展起来的中药新剂型,由于泡腾片辅料种类多、用量大,需要特别注意辅料的选择。

    一般而言,新制剂选择合适的辅料时应遵循以下原则:首先,要了解药用辅料的性能、功能、质量规格、稳定性、配伍禁忌等及其具有的应用内容。如辅料的吸湿性,对药物的相容性,流动性,溶解性,粘度等。其次,要了解药物的本身性质(物理化学、生物学等性质)。如药物的多晶型,对热、湿、光、pH的敏感性,溶解性,体内外稳定性等。第三,要根据制剂研发所要选用的工艺来选择药用辅料。这些制剂工艺主要有直接压片,湿法制粒,干压工艺,流化床制粒、包衣,喷雾制粒等,不同的生产工艺就需要选择合适的辅料。第四,要注意药物的剂量。药物剂量一般分为高剂量和低剂量。对于高剂量来说,通常存在的问题是药物和必需的辅料所制成的药片太大,不符合要求,这就要选择优越的辅料来减少辅料的用量。而对于低剂量来说,微量药物在制剂中的均匀性是最大的问题。第五,给药的剂型。如片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸等。第六,药物的释药特征性。如速释、缓释、控释(定时、定位)等。

    中药泡腾片特别适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者,药物起效迅速,生物利用度高,携带方便。而泡腾片的研制除主药和泡腾赋形剂外,还含有其他赋形剂如制粒剂(粘合剂和润湿剂)、稀释剂、矫味剂、甜味剂、润滑剂、着色剂及消泡剂等,这些赋形剂在制剂成型方面起着很重要的作用。泡腾片在辅料选择上除了要考虑以上几个原则外,还需要注意以下问题:

    一是泡腾片常用的酸源。泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。就柠檬酸而言,它易溶于水、口感好,但具有很强的吸湿性,在65%~75%的相对湿度下即可吸收大量水分,生产和贮藏过程中,常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此,生产时应控制车间的温度和湿度;储藏时应采用密闭性好的防潮容器。

    二是泡腾片常用的碱源。常用碱源有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等,其中以碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾最为常用。碱源的作用机理是与酸反应生成二氧化碳。

    三是润滑剂。润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用,如选择不当可影响产品的制备和性状。口服泡腾片一般选择水溶性润滑剂,最常用的是聚乙二醇6000,一般需粉碎过160目筛后使用,用量多在总重量的5%以内,过多使用会增加粘冲。十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作用,但影响澄清度,一般不用。L-亮氨酸润滑作用较好,用量为总重量的5%以下,使用前需过筛、烘干,缺点是价格较贵。苯甲酸钠曾用于阿司匹林泡腾片,用量为总重量的5%。油酸钠、氯化钠、醋酸钠的润滑作用有限。此外,氯化钠可作为引湿剂使用。

    四是填充剂、黏合剂、发泡剂。口服泡腾片常用填充剂为乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性辅料,常用黏合剂有乙醇等,最好不要加入发泡剂,以免影响泡腾后外观。

    五是矫味剂、甜味剂、香精、色素。口服泡腾片中加入适量的矫味剂、甜味剂和香精,可以改善口感,增加患者的顺应性。矫味剂主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂及各种果味,一般用量为0.5%~3%,以喷雾干燥的矫味剂效果最为理想。《中国药典》2005年版收载的甜味剂有阿斯帕坦、甜菊素;香精有甜橙味、柠檬味、橘味、苹果味、菠萝味等多种口味,可根据需要选择使用。口服泡腾片可酌情加入少量符合国家食品添加剂标准的色素,加入量应符合规定。


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