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对抗类风湿关节炎 天然药物长大节点

2011/7/14/9:55来源:医药经济报作者:郑智敏

    类风湿关节炎(RA)是以对称性、多发性关节炎为主要表现的全身性疾病,属世界范围的常见病,我国的患病率为0.3%~0.4%。任何年龄均可发病,多见于30~50岁的女性。RA的病理改变主要是滑膜炎,细胞因子、炎性介质及基质金属蛋白酶在整个病理过程中起着重要作用。但是,RA的病因仍不清楚,因而没有针对性很强的治疗药物。治疗RA的药物较多,基本上可以分为以下几类:非甾体抗炎免疫药(NSAIIDs)、慢作用抗风湿药(SAARDs)、肾上腺皮质激素、生物制剂、中药制剂和其他药物。

  目前,在临床上使用化学药物治疗类风湿关节炎RA已取得了一定的成效,短期疗效尤为显著,但易反复,不良反应多,价格昂贵。近年来,天然药物有效成分抗RA作用已成为研究热点,大量的药理学研究表明,苷类,包括雷公藤多苷、白芍总苷、木瓜苷、三七总皂苷等,生物碱类,包括青藤碱、乌药总皂苷、川芎嗪,还有黄酮(木犀草素、槲皮素、异柄苣素)及以青蒿素为代表的萜类等,这些天然药物具有抗炎、镇痛和免疫调节等作用,其抗RA的效果显著,且具有毒性低、取材广、价格低等优点,给RA 患者带来了希望。

  雷公藤多苷

  雷公藤多苷(TG)是从雷公藤植物根中提取的总苷,有效成分为环氧二萜内酯类化合物,如雷公藤红素、雷公藤内酯醇等,具有止痛、免疫抑制、抗炎、抗增殖等多种药理作用, 是目前治疗RA 疗效最确切的药物之一。研究发现,TG主要通过以下作用机制改善RA 的症状:

  一是抑制滑膜组织中趋化因子及细胞因子的表达;二是抑制RA患者血清中炎性细胞因子的表达,如抑制TNF-α,促使血清中抗炎细胞因子IL-4水平升高;三是抑制RASF 的增殖,诱导RA滑膜细胞凋亡。  

  白芍总苷

  白芍总苷(TGP)来自毛茛科植物芍药的干燥根,主要含有芍药苷、羟基芍药苷、芍药花苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等,具有镇痛、抗炎和免疫调节等药理作用,已作为第一只抗炎免疫调节药上市。

  TGP 通过抑制滑膜成纤维细胞的增殖及细胞分泌因子IL-1、T NFα及PGE2的产生来抑制胶原诱导型关节炎关节破坏;同时诱导Th1细胞耐受,激活Th2、Th3 细胞使T细胞自身功能稳定,从而达到治疗RA的目的。  

  木瓜苷

  木瓜苷(GCS)是从贴梗海棠的果实中提取的有效成分,具有较强的抗炎、镇痛和免疫调节等药理作用。GCS作用的主要靶细胞是关节滑膜细胞,它可显著降低佐剂性关节炎大鼠致炎关节滑膜细胞的PGE2和T NFα的水平,抑制细胞亢进的代谢、增殖和分泌功能而达到治疗作用。

  有研究者对用木瓜治疗的300 例类风湿关节炎患者临床观察发现,其对RA治疗总有效率达到85.26%,显效率达53%,与诺松对照组比较,两者疗效无显著差异,证明其对RA具有良好的治疗作用。  

  三七总皂苷

  三七总皂苷(PNS)是三七的主要活性成分,具有镇痛、抗炎、免疫抑制等药理作用。

  实验证明,PNS能显著抑制由脂多糖诱导的AA大鼠腹腔巨噬细胞炎性细胞因子的产生;也能抑制LPS诱导的AA大鼠腹腔巨噬细胞产生T NFα、IL-1及IL-6,从而缓解RA的症状。  

  青藤碱

  青藤碱(SIN)是从防已科粉防已属植物青藤和毛青藤干燥藤茎中提取出来的单体生物碱,具有明显的镇痛、抗炎、免疫抑制等多种药理作用,临床用于治疗RA有较好的疗效, 总有效率达85%左右。实验证明,SIN主要通过以下作用机制来抗RA:

  一是通过抑制NF-kB 活化从而降低滑膜炎症中炎性细胞因子IL-1β、TNFαmRNA等表达;二是显著抑制突变型p35的表达,从而抑制CIA大鼠滑膜细胞增殖,促进细胞调亡;三是抑制趋化因子受体蛋白和mRNA的表达。  

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