资讯终极页
慧聪网改版有奖调查
OTC营销将变
政策市场双重压力所致?
企业高端访谈
聆听制药界好声音

慧聪制药网

国内原料药奥美沙坦合成新工艺

http://www.pharmacy.hc360.com2012年12月28日08:54 来源:医药经济报作者:张伦T|T

    【慧聪制药工业网】宁波美诺华药业有限公司沈瑾志等人的发明专利:“一种奥美沙坦中间体的制备方法”于2012年1月11日公开,专利号:CN102311426A。

    该发明公开了一种奥美沙坦中间体的制备方法:将1-溴-4-[2-丙基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-羧酸乙酯咪唑基]甲苯在甲苯介质中与2-(5-(1-三苯甲基-1H-四氮唑)苯硼酸在四(三苯基磷)钯和碳酸钾的作用下,75~85℃条件下反应,反应完全后,反应液过滤,得滤饼与滤液,滤饼用水洗后,取有机相浓缩,获得浓缩液,取浓缩液再加热溶解,搅拌析晶,在0~5℃条件下搅拌充分,过滤,滤饼干燥制得奥美沙坦中间体。

    该发明所采用的催化剂为均相催化剂四(三苯基磷)钯,相比现有技术,大大降低了催化剂的使用量;所制成的奥美沙坦中间产物收率与纯度较高,钯残留量小于10ppm的要求;该发明极大地降低了环境的污染,适合工业化生产。

    浙江华海药业股份有限公司黄想亮等人的发明专利:“一种采用丙酮与水混合液精制奥美沙坦酯的工艺”于2012年7月11日公开,专利号:CN102558161A。

    该发明公开了一种采用丙酮与水混合液精制奥美沙坦酯的工艺,即将奥美沙坦酯溶解于丙酮或丙酮/水混合液中,然后加入热水中搅拌析晶、过滤、干燥即得到奥美沙坦酯。

    该发明不仅具有精制效果好、收率高的特点,而且丙酮残留量小,丙酮残留能控制在1000ppm左右。

    无锡好芳德药业有限公司沈立新等人的发明专利:“一种奥美沙坦酯的制备方法”于2009年12月16日公开,专利号:CN101602760。

    该发明公开了一种新的奥美沙坦酯的制备方法,特别是其关键中间体化合物式(Ⅳ)的制备方法。该发明是以化合物式(Ⅰ)和化合物式(Ⅱ)为原料,在一种碱的作用下经缩合反应得到化合物式(Ⅲ),化合物式(Ⅲ)再经格氏反应即得到化合物式(Ⅳ),进一步地根据已知方法经过水解、酯化、脱保护三步反应继续制备得到奥美沙坦酯化合物。

    由该发明方法制备奥美沙坦酯化合物,原料易得、价格便宜,反应条件温和、操作简便,副产物少、终产物纯度高,总收率明显提高,是环保且适合于工业化生产的奥美沙坦酯新合成路线。

责任编辑:张弛

免责声明:凡注明来源本网的所有作品,均为本网合法拥有版权或有权使用的作品,欢迎转载,注明出处。非本网作品均来自互联网,转载目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责。

十大评选人物访谈热点事件更多>>

慧聪市场

一周话题人物 [人物关注排行榜]

[倪如林] 提高医用敷料附加值任重道远
医用敷料类整体市场仍存在非常多的不足,制约了行业的进一步发展,提高产品附加值,依然任重而道远。[详细]
[姜伟] 围出更多活棋
尽管姜伟是贵州人耳熟能详的药业大佬,但在很多同事和同行的眼中,他又如同“最熟悉的陌生人”。[详细]
[朱保国] “救火”健康元
他看报、打高尔夫生活被彻底打破,“地沟油制药”使健康元身陷漩涡,这是他创业近20年来“所遇最大的危机”。[详细]

制剂设备
制粒机_洗瓶机_水针线_干燥机
包装机
包装机_贴标机_装盒机_组合机
喷码机
油墨喷码机_激光喷码机_高速打码机
粉碎机
风冷式粉碎机_自吸式粉碎机_破碎机
中药材
人参_当归_三七_黄连_冬虫夏草